多肽偶聯(lián)小分子
小分子藥物主要是指化學(xué)合成藥物,通常分子量小于1000的有機(jī)化合物,由于其結(jié)構(gòu)具有良好的空間分散性,所以在藥物領(lǐng)域CA等得到應(yīng)用。
多肽藥物偶聯(lián)PDC是通過在定點(diǎn)位上靶向多肽或在小分子藥物上偶聯(lián)多肽,增強(qiáng)藥物的穩(wěn)定性,同時(shí)增強(qiáng)小分子藥物的穩(wěn)定性。
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RS和康普瑞丁CA4是具有活性的小分子化合物,他們的穩(wěn)定性不高、靶向性差,所以采用多肽去進(jìn)行偶聯(lián)。
選取具有靶向性和穩(wěn)定性的多肽IF7,通過不可裂解的酰胺鍵或可裂解的二硫鍵與RS及康普瑞丁的衍生物進(jìn)行組合偶聯(lián),得到PDC化合物,此化合物具有較強(qiáng)藥理活性。
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