FPI-2068是一種雙特異性靶向α治療（TAT），旨在精準(zhǔn)地向腫瘤細胞遞送放射性核素。

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2023年4月12日，F(xiàn)usion Phramaceutical有限公司，致力于開發(fā)新一代精準(zhǔn)放射性藥物的臨床階段生物技術(shù)公司宣布，其新藥 [225Ac]-FPI-2068 (FPI-2068) 和配套的分子成像[111In]-FPI-2107 (FPI-2107)藥物IND申報或受理。Fusion將攜手阿斯利康共同開發(fā)FPI-2068。

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FPI-2068是一種ɑ核素靶向治療（TAT），旨在將Ac-225遞送至共表達EGFR和cMET的多種實體瘤。靶點EGFR和cMET在頭頸部鱗癌、非小細胞肺癌、結(jié)直腸癌和胰腺導(dǎo)管腺癌常出現(xiàn)共表達。

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“FPI-2068IND申報對于Fusion來說是一個重要里程碑，推動了該新型TAT的進展，基于Fusion專業(yè)的放射性藥物知識、放射性核素錒（Ac）的供應(yīng)鏈體系，以及“阿斯利康的特異性結(jié)合表達EGFR和cMET癌細胞的雙特異性抗體，”Fusion Pharmaceuticals首席執(zhí)行官John Valliant博士說，“我們相信FPI-2068，將是兩個經(jīng)驗證靶點進入臨床的第一個TAT，與靶向單一靶點的單克隆抗體相比，靶向兩個共表達靶點，抗腫瘤特異性更強。對于開啟與阿斯利康的創(chuàng)新合作由衷的興奮，在推動該項目合作的同時，我們正在推進其他更廣泛的項目合作。"

Fusion公司開發(fā)的放射性藥物是一種精準(zhǔn)治療藥物，雙特異性抗體與相應(yīng)成像同位素（如111In）結(jié)合，基于抗體對應(yīng)腫瘤生物標(biāo)志物的表達可精準(zhǔn)篩選適合的患者，然后與α-放射核素錒-225偶聯(lián)，用于治療?；诜肿映上裆飿?biāo)志物識別，增加了患者對治療應(yīng)答的可能性。

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FPI-2068將是根據(jù)該公司此前宣布的與阿斯利康的合作協(xié)議進入臨床開發(fā)的第一個項目，該協(xié)議包括聯(lián)合發(fā)現(xiàn)、開發(fā)和利用Fusion專有的Fast Clear共同商業(yè)化新型TAT。Fusion將負責(zé)I期研究的運營，而阿斯利康將負責(zé)后續(xù)的臨床開發(fā)。兩家公司將共擔(dān)臨床開發(fā)成本。

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關(guān)于FPI-2068

【225Ac】-FPI-2068（FPI-2068）是一種靶向α療法（TAT），旨在向表達EGFR和cMET的實體瘤特異性遞送放射性核素錒-225。EGFR和cMET是經(jīng)驗證的癌癥治療靶點，在多種腫瘤類型中共表達，包括頭頸部鱗狀細胞癌、非小細胞肺癌、結(jié)直腸癌和胰腺導(dǎo)管腺癌。

關(guān)于Fusion

Fusion Pharmaceuticals是一家臨床階段腫瘤公司，致力于開發(fā)新一代放射性核素精準(zhǔn)藥物。Fusion將治療性放射性核素α粒子同位素與各種特異性抗體分子偶聯(lián)，以高選擇性地將有效載荷放射性核素遞送至腫瘤細胞。Fusion的在研產(chǎn)品管線包括：

FPI-2265，靶向前列腺特異性膜抗原（PSMA），目前正在轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌中開展II期臨床試驗；

FPI-1434，靶向胰島素樣生長因子1受體，目前處于I期臨床試驗；

FPI-1966，靶向成纖維細胞生長因子受體3（FGFR3），目前處于I期試驗；

FPI-2059，靶向神經(jīng)降壓素受體1（NTSR1）的小分子，目前處于I期試驗中。

除了強大的自有管線外，F(xiàn)usion還與阿斯利康合作，共同開發(fā)新的靶向α療法（TAT），以及Fusion的TAT與阿斯利利康的DNA損傷應(yīng)答抑制劑（DDRis）和免疫抑制劑的組合。Fusion還與默克合作，評估FPI-1434與默克公司的KEYTRUDA?（pembrolizumab）聯(lián)合，用于表達IGF-1R的實體瘤患者。為了支持Fusion不斷增長的TAT管線，該公司與TRIUMF、Niowave，Inc.和BWXT Medical簽署了錒供應(yīng)戰(zhàn)略協(xié)議。

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參考資料

Fusion Pharmaceuticals Announces IND Clearance for FPI-2068, a Jointly Developed Novel Targeted Alpha Therapy - Apr 12, 2023