Eravacycline;(TP-434,廣譜抗菌劑)
鹽酸艾拉環(huán)素(Eravacycline,cas:1207283-85-9)是一種有效的廣譜抗菌劑。
Eravacycline也稱為TP-434,是一種新型抗生素。Eravacycline對所有物種的銅綠假單胞菌和洋蔥伯克霍爾德氏菌(MIC90值均為32μg/ ml)以外的所有物種,在濃度范圍≤0.008至2μg/ ml的情況下,對每組中90%的分離物(MIC90)均顯示出有效的廣譜活性對于兩種生物)。在臨床分離株中,四環(huán)素特異性外排的表達(dá)和核糖體保護(hù)機(jī)制對埃拉瓦環(huán)素的抗菌活性影響最小。此外,Eravacycline對多種耐藥細(xì)菌具有活性。Eravacycline有潛力成為有前景的新型靜脈(iv)/口服抗生素,用于經(jīng)驗(yàn)性治療復(fù)雜的醫(yī)院/衛(wèi)生保健感染和中度至重度社區(qū)獲得性感染。
圖1.Eravacycline結(jié)構(gòu)式
Eravacycline毒理性質(zhì):
在靜脈注射eravacycline的臨床前試驗(yàn)中,血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高較輕,且不比安慰劑或?qū)φ罩委熃M高。沒有臨床上可歸因于eravacycline的肝損傷病例。然而,其他四環(huán)素類抗生素是藥物引起的肝損傷的眾所周知的原因。特別是,已知高劑量的靜脈四環(huán)素能夠引起嚴(yán)重的肝微泡脂肪變性,乳酸性酸中毒和嚴(yán)重的肝功能障礙(LASH綜合征)。由于這個(gè)原因,靜脈使用四環(huán)素被停用。這種并發(fā)癥尚未見報(bào)道靜脈eravacycline,omadacycline或替加環(huán)素。四環(huán)素還與特發(fā)性肝損傷有關(guān),具有自身免疫特征,這種特征通常是長期使用引起的,最常見的是與米諾環(huán)素有關(guān)。尚未與艾拉環(huán)素,奧馬達(dá)環(huán)素或替加環(huán)素有關(guān)的并發(fā)癥報(bào)道。