卡馬替尼（capmatinib）是一種酪氨酸激酶抑制劑，靶向酪氨酸激酶MET，用于治療非轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成年患者?？R替尼（Capmatinib）在耐受良好劑量的c-met依賴性腫瘤模型中顯示出很強(qiáng)的抗腫瘤活性。它能有效抑制c-met依賴性腫瘤細(xì)胞的增殖和遷移，并能有效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 ????

【藥品名稱】卡馬替尼，卡瑪替尼，Capmacare 【適應(yīng)癥】用于治療轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其腫瘤突變導(dǎo)致間充質(zhì)-上皮轉(zhuǎn)化（MET）外顯子14跳躍。 【規(guī)格】200mg/56粒/瓶 【不良反應(yīng)】 卡馬替尼可能會(huì)引起副作用，包括：嘔吐、惡心、腹瀉、便秘、肌肉、骨骼或背痛、食欲不振、疲倦和虛弱、頭暈、手、腳、腳踝或小腿腫脹、皮疹。

【警告和注意事項(xiàng)】 間質(zhì)性肺病 (ILD)/肺炎：用卡瑪替尼治療的患者可能發(fā)生間質(zhì)性肺癌ILD/肺炎，這可能是致命的。在 GEOMETRY mono-1 研究中，4.8% 接受卡馬替尼治療的患者發(fā)生間質(zhì)性肺病/肺炎，1.9% 的患者報(bào)告3 級(jí)間質(zhì)性肺病/肺炎，1 名患者報(bào)告死亡（0.3%）。9 名患者（2.4%）因間質(zhì)性肺病/肺炎停藥。 如果患者出現(xiàn)疑似間質(zhì)性肺炎癥狀（例如，呼吸困難、咳嗽、發(fā)熱），要立即停用卡馬替尼。 肝毒性：用卡馬替尼治療的患者可能發(fā)生肝毒性。在 GEOMETRY mono-1 中，15% 接受 卡馬替尼治療的患者出現(xiàn)丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）/天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶（AST）升高。7% 的患者出現(xiàn) 3 級(jí)或 4 級(jí) ALT/AST 升高。三名患者 (0.8%) 由于 ALT/AST 升高終止了卡馬替尼治療?？R替尼開(kāi)始前監(jiān)測(cè)肝功能測(cè)試（包括 ALT、AST 和總膽紅素），在治療的前 3 個(gè)月，每 2 周一次，然后每月一次或根據(jù)臨床指示檢測(cè)肝功能。根據(jù)不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度，暫停、減少劑量或永久停用卡馬替尼。 ??? 胰腺毒性：用卡麥替尼治療的患者中可能發(fā)生淀粉酶和脂肪酶水平升高。在 GEOMETRY mono-1 中，14% 接受卡馬替尼治療的患者出現(xiàn)淀粉酶/脂肪酶升高。分別有 7% 和 1.9% 的患者發(fā)生 3 級(jí)或 4 級(jí)淀粉酶/脂肪酶升高。三名患者 (0.8%) 由于淀粉酶/脂肪酶增加而停用卡馬替尼。1 例患者 (0.3%) 發(fā)生胰腺炎（3 級(jí)）；患者接受卡馬替尼治療期間定期監(jiān)測(cè)淀粉酶和脂肪酶。根據(jù)藥物不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度，暫時(shí)停用、減少劑量或永久停用卡馬替尼。 光敏性風(fēng)險(xiǎn)：根據(jù)動(dòng)物研究的結(jié)果，卡馬替尼存在潛在的光敏反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)。在 GEOMETRY mono-1 中，建議患者在卡馬替尼治療期間采取預(yù)防紫外線照射的措施，例如使用防曬霜或防護(hù)服。忠告患者在治療期間限制直接紫外線暴露。 胚胎-胎兒毒性：根據(jù)動(dòng)物研究的結(jié)果及其作用機(jī)制，卡馬替尼在給孕婦服用時(shí)可能會(huì)對(duì)胎兒造成傷害。告知孕婦對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)。忠告生殖潛能女性用卡馬替尼治療期間和末次劑量后共 1 周使用有效避孕。 最常見(jiàn)的不良反應(yīng)：最常見(jiàn)的不良反應(yīng)（≥20%）為水腫（59%）、惡心（46%）、肌肉骨骼疼痛（40%）、疲勞（34%）、嘔吐（28%）、呼吸困難（25%）、咳嗽（ 21%)，食欲下降 (21%)。最常見(jiàn)的 3 級(jí)不良反應(yīng) (≥2%) 是水腫 (13%)、疲勞 (8%)、呼吸困難 (7%)、肺炎 (6%)、肌肉骨骼疼痛 (4.3%)、惡心 (2.4%)、和嘔吐 (2.4%)。0.5% 的患者報(bào)告了 4 級(jí)呼吸困難和肺炎。 實(shí)驗(yàn)室異常：在接受卡馬替尼治療的患者中，從基線惡化的特定實(shí)驗(yàn)室異常（≥20%）是白蛋白減少（72%）、肌酐增加（65%）、淋巴細(xì)胞減少（45%）、ALT 增加（39%）、淀粉酶增加（34%） )、堿性磷酸酶增加 (32%)、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶增加 (30%)、脂肪酶增加 (29%)、AST 增加 (28%)、磷酸鹽減少 (26%)、白細(xì)胞減少 (25%)、鉀增加 ( 25%)、血紅蛋白減少 (24%)、鈉減少 (24%) 和葡萄糖減少 (23%)。

【特殊人群使用】 孕婦：根據(jù)動(dòng)物研究的結(jié)果及其作用機(jī)理，當(dāng)孕婦服用本藥時(shí)可能引起胎兒傷害。建議具有生育潛力的女性將已知或懷疑懷孕的情況告知醫(yī)護(hù)人員。建議有生育潛力的女性及其伴侶在使用本藥治療期間和最后一次服用后1周內(nèi)使用有效避孕措施。 哺乳：由于母乳喂養(yǎng)的胎兒可能出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)，建議婦女在使用本藥治療期間和最后一次劑量后一周內(nèi)不要進(jìn)行母乳喂養(yǎng)。 兒科用藥：本藥在兒科患者中的安全性和有效性尚未得到證實(shí)。 老年人用藥：臨床試驗(yàn)中，在老年患者（65歲及以上）和年輕患者之間沒(méi)有觀察到安全性或有效性的總體差異。