整合素靶向肽修飾脂質(zhì)體納米顆粒 RGD序列 DSPE-PEG-RGD/cRGD/iRGD
? ? 脂質(zhì)體是一種定向藥物載體,具有一定的被動靶向作用。在許多疾病尤其是癌癥的治療中顯示了明顯的優(yōu)越性。在脂質(zhì)雙層中摻入對特定細胞具有選擇性和親和性的配體利用細胞受體對配體的識別作用可以實現(xiàn)主動靶向釋放藥物。例如多肽修飾的靶向脂質(zhì)體借助受體與多肽配體的特異性相互作用可將脂質(zhì)體靶向到含有配體特異性受體的器官、組織或細胞同時受體與配體結(jié)合可促進脂質(zhì)體內(nèi)化進入細胞內(nèi)增加藥物選擇性減少藥物毒副作用,提高藥物治療指數(shù)。

? ??脂質(zhì)體可將疏水性藥物包載于脂質(zhì)雙分子層中以改善其水溶性,PEG修飾增加長循環(huán)作用;?RGD肽通過主動識別人源三陰性乳腺癌細胞MDA-MB-231表面過表達的ανβ3整合素受體,增加細胞對脂質(zhì)體的攝取,從而進一步增加腫瘤細胞線粒體中的藥物濃度。
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