近年來，心衰藥物不斷取得進展，ARNI/ACEI/ARB、β 受體阻滯劑、醛固酮受體拮抗劑（MRA）、SGLT-2 抑制劑已成為心衰治療的基石，簡稱「新四聯(lián)」。患者生存率呈上升趨勢，但殘余風險仍很高。臨床亟需新的藥物打破治療困境。
2021 ESC 心衰指南首次納入新一代可溶性鳥苷酸環(huán)化酶（sGC）激動劑 —— 維立西呱，為心衰藥物治療提供了新思路。

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維立西呱的作用機制

維立西呱是一種可溶性鳥苷酸環(huán)化酶（sGC）刺激劑，可不依賴內(nèi)源性一氧化氮（NO），直接刺激 sGC，使環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）生成增多；也可與內(nèi)源性 NO 具有協(xié)同作用，增加 sGC 對 NO 的敏感性。
雙重機制修復(fù) NO-sGC-cGMP 信號通路，改善細胞內(nèi)皮和血管功能，減少心室重構(gòu)和心肌肥厚，從而進一步改善心衰癥狀。

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維立西呱的藥理特性

維立西呱與食物同服時，生物利用度較高，因此建議與食物同服。維立西呱在心衰患者中的半衰期約為 30 h，代謝物主要經(jīng)尿液和糞便排泄。?
老年患者不需要調(diào)整劑量；維立西呱在輕中度肝功能不全受試者中，不建議調(diào)整劑量；對于腎小球濾過率 eGFR ≥ 15 mL/min/1.73m2 且未進行透析的患者，不建議調(diào)整劑量。

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主要適應(yīng)證

01

2021 ESC 心衰指南

首次納入維立西呱用于 HFrEF 的治療，建議將維立西呱用于 NYHA 心功能分級 II～IV 級，在應(yīng)用 ACEI（或 ARNI）、β 受體阻滯劑和 MRA 基礎(chǔ)上，仍有心衰惡化患者的聯(lián)合治療。

02

2022 AHA/ACC 心衰指南

將維立西呱納入心衰治療，在高風險 HFrEF 和已接受 GDMT 治療但近期加重的患者中（NYHA II-IV 級，LVEF ≤ 45%，近期因心衰加重住院，使用靜脈利尿劑，NT-proBNP 升高），可考慮口服維立西呱以降低心血管死亡或心衰住院風險。

03

2022 中國慢性心衰加重患者綜合管理專家共識

推薦維立西呱用于住院病情穩(wěn)定或門診控制不佳的慢性心衰患者（LVEF < 45%）。

04

藥品說明書

維立西呱用于近期心力衰竭失代償經(jīng)靜脈治療后病情穩(wěn)定的射血分數(shù)降低（射血分數(shù) < 45%）的癥狀性慢性心力衰竭成人患者，以降低發(fā)生心力衰竭住院或需要急診靜脈利尿劑治療的風險。

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用法用量

推薦起始劑量為 2.5 mg，每日 1 次；每 2 周左右加倍劑量，根據(jù)患者耐受情況調(diào)整至合適的維持劑量，最大維持劑量不得大于 10 mg，每日 1 次。
如果漏服一劑藥物，應(yīng)在漏服當天在患者想起時立即服用，患者不應(yīng)在同一天服用兩劑維立西呱片。

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用藥注意事項

1）如果患者出現(xiàn)耐受性問題（癥狀性低血壓或 SBP < 90 mmHg），建議暫時下調(diào)劑量或停用維立西呱。
2）對于伴有低血容量、重度左心室流出道梗阻、靜息性低血壓、自主神經(jīng)功能障礙或聯(lián)合使用抗高血壓藥物或有機硝酸酯類藥物治療的患者，應(yīng)考慮發(fā)生癥狀性低血壓的可能性。
3）本品含有乳糖，患有罕見的先天性半乳糖不耐受癥、乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良癥的患者不應(yīng)使用本品。
4）常見不良反應(yīng)有低血壓、貧血、頭暈頭痛、惡心嘔吐、消化不良、胃食管反流病等。