氯硝柳胺;STAT3抑制劑
Niclosamide(氯硝柳胺)是一種驅(qū)蟲劑,可破壞寄生蟲和動(dòng)物模型中的線粒體代謝。它抑制 STAT3 轉(zhuǎn)錄活性(在報(bào)告基因分析中 IC50 = 0.25 μM),并通過可逆地抑制哺乳動(dòng)物雷帕霉素復(fù)合物 1 (mTORC1) 靶標(biāo)來刺激自噬在表達(dá) EGFP-LC3.2,4 的 MCF-7 細(xì)胞中的信號(hào)傳導(dǎo),它完全抑制核糖體 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。氯硝柳胺 (1 μM) 誘導(dǎo)線粒體解偶聯(lián),降低細(xì)胞 ATP 濃度并增加HepG2 細(xì)胞中 ADP 與 ATP 的比例,并激活 NIH3T3 細(xì)胞中的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK)。氯硝柳胺(5 和 10 μM)抑制嚴(yán)重急性呼吸道冠狀病毒 2 (SARS-CoV-2) 和中東呼吸綜合征冠狀病毒 (MERS-CoV) 的復(fù)制。
圖1.Niclosamide(氯硝柳胺)化學(xué)結(jié)構(gòu)
Niclosamide(氯硝柳胺)基礎(chǔ)信息
中文名:氯硝柳胺;STAT3抑制劑;
英文名:Niclosamide, STAT3 inhibitor;BAY2353;NSC 178296
CAS號(hào):50-65-7
結(jié)構(gòu)式:c1cc(c(cc1[N+](=O)[O-])Cl)NC(=O)c2cc(ccc2O)Cl
分子式 :C13H8Cl2N2O4
分子量 :327
閃點(diǎn):210.5±28.7 °C
沸點(diǎn):424.5±45.0 °C at 760 mmHg
極化度:31.3±0.5 10-24cm3
密度 :1.6±0.1 g/cm3
蒸汽壓:0.0±1.0 mmHg at 25°C
溶解度:溶于乙醇至0.5毫克/毫升
性狀:淡黃色至綠黃色固體
儲(chǔ)藏條件:在-4°C下儲(chǔ)存(1-2周),在-20°C下儲(chǔ)存時(shí)間更長(1-2年)
——biofount范德生物(貨號(hào):LSH53216)