培美替尼的合成

培美替尼(Pemigatinib)是由Incyte開發(fā)的針對成纖維細胞生長因子受體2(FGFR2)的強效選擇性的口服抑制劑,于2020年4月17日獲FDA批準,用于治療接受過既往治療的攜帶FGFR2融合/重排突變基因的局部晚期或轉(zhuǎn)移性膽管癌成人患者,是第一例針對膽管癌的靶向藥物。
FGFR基因的突變可能會增強細胞增殖、遷移、存活和血管生成,促進腫瘤發(fā)生,特別是FGFR基因的的融合/重排突變是多種腫瘤的潛在治療靶點。對于涉及到FGFR2基因融合/重排突變的膽管癌患者,培美替尼可以高選擇性的抑制FGFR2,阻止腫瘤的生長和擴散。
以下為培美替尼的一條合成路線。
WO2021113462?

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