DSPE-PEG2000-FA、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-葉酸、磷脂-PEG-葉酸

DSPE-PEG2000-FA、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-葉酸、磷脂-PEG-葉酸

英文名稱：1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[folate(polyethylene glycol)]

CAS號(hào)：1236288-25-7

溶劑：二氯甲烷，在熱水、氯仿、甲醇等常規(guī)有機(jī)溶劑。二甲基亞砜中>5 mg/mL。

性狀：基于不同的分子量，呈黃色固體，或粘稠液體。

穩(wěn)定性：冷藏保存，避免反復(fù)凍融。

分子量（PEG ）：2000、3400、5000，等等。

DSPE-PEG-FA是一種雙親性脂質(zhì)分子，其中FA（Folic Acid，葉酸）是結(jié)構(gòu)中的一種配體，可以特異性地與多種腫瘤細(xì)胞表面的葉酸受體結(jié)合。因此，DSPE-PEG-FA被廣泛應(yīng)用于腫瘤的分子影像研究。將放射性同位素或熒光染料標(biāo)記在DSPE-PEG-FA上，通過(guò)葉酸與葉酸受體的結(jié)合，實(shí)現(xiàn)對(duì)靶細(xì)胞的靶向診斷和影像。這種分子影像可以提供關(guān)于細(xì)胞或組織的詳細(xì)信息，例如腫瘤的大小、位置和分布情況。例如，將熒光染料標(biāo)記在DSPE-PEG-FA上，通過(guò)靶向遞送到腫瘤細(xì)胞，通過(guò)熒光顯微鏡觀察和記錄，可以實(shí)現(xiàn)腫瘤的定位和監(jiān)測(cè)。

以下是一些應(yīng)用示例：

1. 靶向磁共振成像： DSPE-PEG-FA可以用于修飾磁性納米顆粒，使其具有對(duì)腫瘤細(xì)胞的靶向性。其原理是利用DSPE-PEG-FA的靶向性，將其與MRI對(duì)比劑結(jié)合形成靶向性的MRI對(duì)比劑，以實(shí)現(xiàn)對(duì)特定組織或細(xì)胞的選擇性成像。

首先，選擇適當(dāng)?shù)腗RI對(duì)比劑，如超順磁性氧化鐵納米顆粒（SPIONs）等。然后，通過(guò)化學(xué)修飾或交聯(lián)反應(yīng)將MRI對(duì)比劑修飾為帶有可與DSPE-PEG-FA反應(yīng)的官能團(tuán)，如羥基、胺基等。例如，可以利用化學(xué)反應(yīng)將帶有羥基的MRI對(duì)比劑與帶有適當(dāng)官能團(tuán)的DSPE-PEG-FA進(jìn)行反應(yīng)，形成DSPE-PEG-FA-MRI對(duì)比劑復(fù)合物。

接下來(lái)，將DSPE-PEG-FA-MRI對(duì)比劑復(fù)合物與藥物載體（如脂質(zhì)體、聚合物納米粒子等）結(jié)合。這可以通過(guò)將DSPE-PEG-FA-MRI對(duì)比劑復(fù)合物與脂質(zhì)體或聚合物組分混合，然后通過(guò)適當(dāng)?shù)姆椒ǎㄈ缛軇┤芙?、乳化或膜上裝配）制備MRI對(duì)比劑載體。DSPE-PEG-FA的FA部分具有與細(xì)胞表面受體（如葉酸受體）的高親和力，因此DSPE-PEG-FA-MRI對(duì)比劑載體可以靶向特異性地與受體表達(dá)的細(xì)胞結(jié)合。

將DSPE-PEG-FA-MRI對(duì)比劑載體與目標(biāo)組織或細(xì)胞接觸，使其與細(xì)胞表面的特定受體結(jié)合。通過(guò)受體介導(dǎo)的內(nèi)吞作用，MRI對(duì)比劑載體可以被特定的細(xì)胞攝取。一旦內(nèi)吞，MRI對(duì)比劑載體可以提供對(duì)特定組織或細(xì)胞的高對(duì)比度成像。

舉例來(lái)說(shuō)，可以利用DSPE-PEG-FA在腫瘤成像中的應(yīng)用。首先，選擇適當(dāng)?shù)腗RI對(duì)比劑，如SPIONs。然后，將SPIONs修飾為帶有羥基的MRI對(duì)比劑。接下來(lái)，將DSPE-PEG-FA與修飾的MRI對(duì)比劑進(jìn)行共價(jià)結(jié)合，形成DSPE-PEG-FA-MRI對(duì)比劑復(fù)合物。然后，將DSPE-PEG-FA-MRI對(duì)比劑復(fù)合物與脂質(zhì)體組分混合，制備DSPE-PEG-FA-MRI對(duì)比劑脂質(zhì)體。最后，將DSPE-PEG-FA-MRI對(duì)比劑脂質(zhì)體注入體內(nèi)，使其與腫瘤細(xì)胞表面的葉酸受體結(jié)合。通過(guò)葉酸受體介導(dǎo)的內(nèi)吞作用，DSPE-PEG-FA-MRI對(duì)比劑脂質(zhì)體可以被腫瘤細(xì)胞攝取，并提供對(duì)腫瘤的高對(duì)比度成像。

在應(yīng)用中，同樣需要進(jìn)行適當(dāng)?shù)捏w外和體內(nèi)評(píng)估

1. 體外評(píng)估：首先，制備DSPE-PEG-FA-MRI對(duì)比劑載體，并進(jìn)行體外穩(wěn)定性評(píng)估。通過(guò)測(cè)量復(fù)合物的粒徑、Zeta電位和穩(wěn)定性指標(biāo)（如聚集指數(shù)）來(lái)評(píng)估其分散性和穩(wěn)定性。然后，使用體外MRI儀器對(duì)DSPE-PEG-FA-MRI對(duì)比劑載體進(jìn)行成像。與未修飾的MRI對(duì)比劑進(jìn)行對(duì)比，評(píng)估DSPE-PEG-FA-MRI對(duì)比劑載體的成像性能，包括對(duì)比度、信號(hào)強(qiáng)度和顯影效果。

2. 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將DSPE-PEG-FA-MRI對(duì)比劑載體與特定受體表達(dá)的細(xì)胞系共孵育。例如，在腫瘤成像中，可選擇葉酸受體過(guò)表達(dá)的細(xì)胞系。將載體與細(xì)胞接觸，使其與細(xì)胞表面的葉酸受體結(jié)合，然后進(jìn)行MRI成像。通過(guò)比較與未修飾的MRI對(duì)比劑載體相比，評(píng)估DSPE-PEG-FA-MRI對(duì)比劑載體在受體表達(dá)細(xì)胞中的積累和成像效果。

3. 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：選擇適當(dāng)?shù)膭?dòng)物模型，如小鼠腫瘤模型。將DSPE-PEG-FA-MRI對(duì)比劑載體注射到小鼠體內(nèi)，然后進(jìn)行MRI成像。通過(guò)比較與未修飾的MRI對(duì)比劑相比，評(píng)估DSPE-PEG-FA-MRI對(duì)比劑載體在腫瘤區(qū)域的積累和成像效果?？梢允褂貌煌瑫r(shí)間點(diǎn)的動(dòng)態(tài)增強(qiáng)MRI來(lái)跟蹤載體在體內(nèi)的分布和清除動(dòng)態(tài)。

4. 靶向特異性評(píng)估：可以進(jìn)行競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合實(shí)驗(yàn)，使用過(guò)量的葉酸或其他競(jìng)爭(zhēng)性配體與DSPE-PEG-FA-MRI對(duì)比劑載體競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合腫瘤細(xì)胞，評(píng)估DSPE-PEG-FA的靶向特異性。通過(guò)比較與未競(jìng)爭(zhēng)的樣品相比，評(píng)估競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合對(duì)DSPE-PEG-FA-MRI對(duì)比劑載體的影響。

通過(guò)以上實(shí)驗(yàn)，可以評(píng)估DSPE-PEG-FA-MRI對(duì)比劑的成像性能、穩(wěn)定性和靶向特異性，為其在靶向磁共振成像中的應(yīng)用提供基礎(chǔ)和參考。

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