一、藥物作用

指藥物與機體生物大分子相互作用所引起的初始作用，是始動因素

二、藥物效應

1、原發(fā)作用所引起機體生理、生化功能的繼發(fā)性改變，是機體反應的具體表現，是藥物作用的結果

三、藥物作用的性質包括：興奮和抑制

興奮：是指藥物使機體功能加強

抑制：是指藥物使機體功能減弱

四、藥物作用的方式分為：局部作用和全身作用，分別闡釋其定義

1、局部作用：是藥物在用藥局部直接發(fā)揮作用

2、全身作用：是藥物在吸收后，隨血液循環(huán)分布到各組織器官而發(fā)揮的作用又稱吸收作用或系統(tǒng)作用。

五、不良反應的分類

副作用、毒性反應、變態(tài)反應、后遺效應、繼發(fā)反應、停藥反應、特異質反應

六、變態(tài)反應（重點）：機體受藥物刺激時，發(fā)生的異常免疫反應，引起機體生理生化障礙或組織損傷。

七、后遺效應：指停藥后，血藥濃度已降低至最低有效濃度以下，仍殘存的藥理效應。

八、繼發(fā)反應：由治療作用引起的不良后果。如二重感染：長期應用廣譜抗生素，使敏感菌受抑制，不敏感菌過量增殖，而引起的新的感染。

九、停藥反應：指長期服用某些藥物，突然停藥后原有疾病加劇，又稱反跳反應。

十、藥物反應類型包括：量反應、時反應、質反應

量反應：藥物的作用強弱可以用具體數值表示

時反應：藥物反應強弱可以用時間表示。

質反應：藥物反應的發(fā)生用“有無”或“是否”或“陰陽”表示。

十一、闡述量效關系曲線

藥理效應強度為縱坐標，藥物劑量或濃度為橫坐標作圖得到雙曲線。

藥理效應強度為縱坐標，藥物濃度或劑量取對數值作圖得典型得S型曲線。

十二、闡述效能與效價以及兩者得關系

1、效能（最大效應）：在一定范圍內，增加藥物劑量或濃度，其效應強度隨之增加，但效應增至最大時，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應不能再上升，此效應應為一極限，稱最大效應，也稱效能。

2、效價：指能引起等效反應（一般采用50%效應量）的相對劑量或濃度。用于作用性質相同的藥物之間的等效劑量的比較。

3、效能與效價，反映藥物的不同性質，二者臨床意義不同，常用于評價同類藥物中不同品種的作用特點。

十三、治療指數、安全指數、安全范圍分別指什么？

治療指數：LD50/ED50

安全指數：LD5/ED95

安全范圍：藥物的最小有效量和最小中毒量之間的距離。

十四、闡述激動劑和抑制劑的概念以及分類

1、激動劑：與受體既有親和力、又有內在活性，與受體結合并激活受體而產生效應。

2、完全激動劑：高親和力α=1

3、部分激動劑：高親和力α＜1

4、拮抗劑：雖具有較強的親和力，但缺乏內在活性（α＝0），故不能產生效應，。但由于占據了一定數量受體，反而可拮抗激動劑的作用。

5、拮抗劑按作用性質可分為競爭性拮抗劑與非競爭性拮抗劑。

十五、什么是競爭性拮抗劑？特點是什么？

1、拮抗劑與受體結合是可逆的，與激動劑相互競爭結合受體，產生競爭性抑制作用。

2、特征：可通過增加激動劑的濃度使其應恢復到原先單用激動劑的水平，使激動劑的量效關系平行右移，但最大效應不變。

十六、非競爭性拮抗劑的概念以及特點

1、非競爭性拮抗劑與受體形成比較牢固的結合，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結合而引起受體構型的改變，阻止激動劑與受體正常結合。

2、特征：即使增加激動劑濃度，也不能是效應恢復到原先單用激動劑時的水平。

十七、受體下調和受體上調的特點以及概念

1、受體下調（向下調節(jié)）：長期使用激動劑，使受體數目減少或親和力下降（脫敏）異丙腎上腺素→療效下降

連續(xù)用藥后藥效遞減的常見原因

受體上調（向上調節(jié)）：長期使用拮抗劑，使受體數目增多或親和力增強（增敏）

普羅奈爾→敏感性增強

突然停藥后出現反跳現象的常見原因。

十八、受體的特性

飽和性、特異性、可逆性、高靈敏度、多樣性

十九、根據受體蛋白結構、信息轉導過程、效應性質、受體位置特點等將受體分為：

1、G蛋白偶聯受體：是通過G蛋白連接細胞內效應系統(tǒng)的受體

2、配體門控離子通道受體：是直接連接離子通道的受體，起著快速的神經轉導作用

3、酶活性受體：它們是結合細胞內蛋白激酶的膜受體

4、細胞核激素受體：親脂性的激素，如糖皮質激素、甲狀腺素、維A酸、維生素A、維生素D等在細胞核內有相應的受體，稱為細胞核激素受體。

二十、競爭性拮抗劑與受體的親和力可用拮抗參數pA2表示

在拮抗劑存在時，若2倍濃度的激動劑所產生的效應恰好等于未加入拮抗劑的效應，則所加入的拮抗劑的摩爾濃度的負對數，稱為pA2

pA2的大小反映競爭性拮抗劑對其激動劑的拮抗程度，值越大，拮抗作用越強。

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