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Zalutumumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Zalutumumab

CAS：667901-13-5

產(chǎn)品活性：Zalutumumab 是一種高親和力的純?nèi)祟?IgG1 單克隆抗體，靶向 EGFR。Zalutumumab 與表皮生長(zhǎng)因子受體的結(jié)構(gòu)域 III 結(jié)合，通過阻斷表皮生長(zhǎng)因子的結(jié)合和干擾受體的活性構(gòu)象發(fā)揮作用。Zalutumumab 與 IgG 及其 Fab 區(qū)段的 EC50 值分別為 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌癥的研究。

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生物活性：Zalutumumab 是一種高親和力的全人源 IgG1 單克隆抗體，靶向EGFR。 Zalutumumab 與 EGF 受體的結(jié)構(gòu)域 III 結(jié)合，并通過阻斷 EGF 的結(jié)合和空間干擾受體的活性構(gòu)象來發(fā)揮作用。 Zalutumumab 與 IgG 及其 Fab 片段結(jié)合，EC50 分別為 7 和 19 nM。 Zalutumumab可用于癌癥的研究[1][2][3]。
體外Zalutumumab（0-1 μM；60 分鐘）有效阻斷 EGF 誘導(dǎo)的 EGFR 激活，IC50 值為 1.3 nM< sup>[2].
Zalutumumab (0-1 μM; 96 h)影響A431細(xì)胞增殖[2].
Zalutumumab (10 μg/mL ; 24 h) 誘導(dǎo) A431 細(xì)胞與小鼠巨噬細(xì)胞發(fā)生相當(dāng)百分比的特異性裂解[3]。
體內(nèi)：Zalutumumab（5 mg/kg；腫瘤誘導(dǎo)后 2 小時(shí) ip）影響 A431 異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng)[3]。< /br> 當(dāng)腫瘤體積為 80-100 mm3[3] 的小鼠時(shí)，Zalutumumab（0.5 和 5 mg/kg；ip 一次）會(huì)延遲腫瘤生長(zhǎng)。

體外：Zalutumumab（0-1 μM；60 分鐘）有效阻斷 EGF 誘導(dǎo)的 EGFR 激活，IC50 值為 1.3 nM[2]。
Zalutumumab (0 -1 μM; 96 h) 影響 A431 細(xì)胞的增殖[2]。
Zalutumumab (10 μg/mL; 24 h) 誘導(dǎo) A431 細(xì)胞與小鼠巨噬細(xì)胞發(fā)生相當(dāng)百分比的特異性裂解<支持>[3]。

體內(nèi)：Zalutumumab（5 mg/kg；ip 腫瘤誘導(dǎo)后 2 小時(shí)）影響 A431 異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng)[3]。
Zalutumumab（0.5 和 5 mg/kg；ip 一次）延遲腫瘤生長(zhǎng)小鼠腫瘤體積為80-100 mm3[3]時(shí)生長(zhǎng)。

參考文獻(xiàn)：

Schick U, et al. Zalutumumab in head and neck cancer. Expert Opin Biol Ther. 2012 Jan;12(1):119-25.

Lammerts van Bueren JJ, et al. The antibody zalutumumab inhibits epidermal growth factor receptor signaling by limiting intra- and intermolecular flexibility. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Apr 22;105(16):6109-14.

Overdijk MB, et al. Epidermal growth factor receptor (EGFR) antibody-induced antibody-dependent cellular cytotoxicity plays a prominent role in inhibiting tumorigenesis, even of tumor cells insensitive to EGFR signaling inhibition. J Immunol. 2011 Sep 15;187(6):3383-90.