本次系列西安瑞禧生物小編介紹的是前體藥物，前體藥物可以通過化學(xué)結(jié)構(gòu)式改性、官能團改性、熒光標記、化學(xué)鍵偶聯(lián)、高分子化合物偶聯(lián)、多肽偶聯(lián)、糖類修飾、蛋白修飾、功能性分子修飾，從而改變其性質(zhì)，這篇瑞禧小編介紹的是環(huán)糊精改性金剛烷。

藥物的水溶性,體內(nèi)循環(huán)的持久性,靶向性及生物利用度成為藥物的評判標準。通過核磁造影、金剛烷、偶氮苯藥物改性改變其載藥性能,穩(wěn)定性能,刺激響應(yīng)性能及抗腫瘤活性，比如：金剛烷改性紫杉醇具體制備如下：

選用金剛烷將其作為結(jié)合點實現(xiàn)小分子前藥和多官能度脂肪族聚酯的穩(wěn)固連接,綜合小分子前藥的高純度特點和多官能度脂肪族聚酯。通過酸敏感的腙鍵將紫杉醇與金剛烷相連,合成了小分子前體藥物;通過丙烯酰氯與環(huán)糊精的?；磻?yīng),合成了含多個共軛雙鍵的環(huán)糊精衍生物;采用一步縮聚法合成了聚乙二醇與多巰基脂肪族聚酯交替的兩親性多嵌段聚合物.利用金剛烷與環(huán)糊精的強包合作用,將其連接于環(huán)糊精衍生物上。

環(huán)糊精上的共軛雙鍵與兩親多嵌段聚合物疏水段的巰基的原位"點擊"交聯(lián),一步制備得到核交聯(lián)超分子聚合物前藥膠束。這種負載阿霉素的超分子聚合物前藥與阿霉素原料藥相比,具有更優(yōu)異的抑瘤效果和安全性,是一種非常有希望應(yīng)用于臨床化療的新型納米藥物。

相關(guān)產(chǎn)品：

靶向肽納米金棒載入四介鉑

DOX-PLL(DMA)-FA

ACEP的腎靶向性

PEG修飾藤黃酸

N4-烷氧羰基修飾5-FU

環(huán)狀十一肽修飾環(huán)孢菌素

FAPα酶修飾GEM

N-酰氧甲基衍生物改進5-FU

MTX-α-Phe修飾PC-3

MTX-α-Arg修飾PC-3m

氨基磷酸酯烷化劑

金剛烷標記核酸(Ad-aptamer-FAM)

放射性~(125)I標記氨-2-(2'-磷酸化羥苯基)-6-碘-4-(3氫)-喹唑啉酮

DIC-3-羧酸-煙酸

DIC標記5-FU

腙鍵偶聯(lián)DOX Hyd-DOX

瑞禧生物WFF.2022.2