AMG 487 是一種有效的、具有口服活性的、選擇性的趨化因子受體3 （CXCR3）?拮抗劑，抑制 CXCL10和 CXCL11與 CXCR3 結(jié)合的 IC50 值分別為 8.0 和 8.2 nM。

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　　生物活性

　　體外研究

　　AMG 487 https://www.medchemexpress.cn/AMG-487.html 通過CXCR3趨化因子（IP-10 IC50=8 nM, ITAC IC50=15 nM, MIG IC50=36 nM）抑制CXCR3介導(dǎo)的細胞遷移。此外，AMG 487抑制鈣動員響應(yīng)ITAC （IC50=5 nM）。AMG487 （1 μM）的肺轉(zhuǎn)移較少，肺明顯小于載體處理的肺。AMG487可抑制C26腫瘤細胞的增殖/存活。

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。這些資料只供參考之用。

　　體內(nèi)研究

　　AMG 487 （0.03-10 mg/kg, s.c）以劑量依賴的方式顯著減少細胞浸潤到肺部。AMG487 （5 mg/kg, s.c，每天兩次）比載體處理的小鼠轉(zhuǎn)移更少。在兩個模型中，AMG487 （5 mg/kg, s.c）處理的小鼠比對照組小鼠表現(xiàn)出更少的肺結(jié)節(jié)。AMG487減少腫瘤體積。

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　　實驗參考方法

　　細胞試驗

　　將結(jié)腸癌細胞以104細胞立方厘米的密度播種，http://www.activeinhibitor.com/jkj/1073.html 并在富含血清的培養(yǎng)基或含有0.1%牛血清白蛋白的基礎(chǔ)培養(yǎng)基（含0.1%牛血清白蛋白，BSA）中添加或不添加不同濃度的rCXCL9、rCXCL10和rCXCL11的培養(yǎng)基中培養(yǎng)一段指定的時間，然后將胰蛋白酶分離，收集和計數(shù)，或重新飼喂新鮮培養(yǎng)基3天，收集和計數(shù)。通過倒置光學(xué)顯微鏡在×20倍率下觀察CRC細胞的形態(tài)，并在第7天拍攝照片。

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　　動物實驗方法

　　通過在同基因雌性小鼠右腹部乳腺近端注射3×105活腫瘤細胞s.c.來評估局部腫瘤生長和自發(fā)轉(zhuǎn)移。用卡尺測量腫瘤直徑每周兩次，當(dāng)s.c.腫瘤直徑為18毫米或更早時，如果小鼠似乎奄奄一息，則對小鼠實施安樂死。切除肺并稱重，在解剖顯微鏡下以盲法定量表面腫瘤菌落。通過將9×104活性腫瘤細胞靜脈注射到同基因雌性小鼠的側(cè)尾靜脈來評估實驗性轉(zhuǎn)移。所有小鼠在移植后21天或更早的時候安樂死，如果小鼠看起來奄奄一息。切除肺并稱重，在解剖顯微鏡下以盲法定量表面腫瘤菌落。制備50%羥丙基-β-環(huán)糊精溶液；在20%的濃度下，該溶液充當(dāng)載體。將AMG487添加到50%溶液中，在超聲水浴中孵育2小時，偶爾出現(xiàn)渦流。加入蒸餾水，使AMG487在20%的羥丙基-β-環(huán)糊精中得到適當(dāng)?shù)淖罱K濃度。

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